Диазепам — это лекарственный препарат, относящийся к транквилизаторам бензодиазепинового ряда, который способствует влиянию гамма-аминомасляной кислоты — основного медиатора торможения центральной нервной системы.
Медикамент оказывает следующие эффекты: уменьшает возбуждение коры головного мозга, лимбической системы, таламуса и гипоталамуса. Средство также обладает миорелаксирующим действием (снижает тонус мышц).
Общая информация о препарате
Название действующего вещества совпадает с наименованием лекарственного препарата.
Диазепам выпускается в следующих формах:
- Драже для приема внутрь, содержащие 2 или 5 мл мг активной субстанции. Таблетки упаковываются в картонную коробку вместе с прилагающейся инструкцией по применению.
- Раствор с 2 мл лекарственного раствора, в котором содержится 10 мг диазепама. Ампулы поступают в продажу в блистерах по 5 штук, по два блистера в одной коробке.
Отпускается Диазепам при наличии рецепта.
Фармакодинамика
Попав в организм, диазепам оказывает следующие действия:
- транквилизирующее;
- миорелаксирующее по отношению к скелетной мускулатуре;
- гипноседативное;
- противотревожное.
Эффективность лекарства обусловлена свойством потенцировать действие гамма-аминомасляной кислоты, которая является главным медиатором торможения ЦНС (центральной нервной системы ).
Для диазепама характерен дозозависимый эффект: небольшое количество препарата (менее 15 мг в сутки ) может оказывать стимулирующее влияние, а более существенное (свыше 15 мг в сутки ) — седативное.
Фармакокинетика
Абсорбция действующего вещества в организме происходит быстро. Около 98% активной субстанции связывается с белками плазмы крови.
Устойчивый терапевтический эффект наступает на 2-7-е сутки лечения.
Метаболизм вещества осуществляется в печени. Его компоненты способны проникать через гистогематические барьеры (между кровью и тканью).
Вывод лекарственного средства осуществляется главным образом почками.
Показания к применению
Лекарственное средство целесообразно назначать в следующих случаях:
- неврозы, проявляющиеся беспокойством, тревожным состоянием;
- шизофрения, характеризующаяся состояниями, связанными с психическим возбуждением;
- бессонница;
- эпилепсия и другие заболевания, характеризующиеся судорожными приступами;
- абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
- спастические явления;
- дерматозы, характеризующиеся выраженным зудом;
- воспалительные заболевания тканей опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся выраженным напряжением скелетной мускулатуры;
- роды (для облегчения процесса);
- комбинированный наркоз (в качестве одного из компонентов).
Наличие расстройств, являющихся показаниями к применению, должен определять лечащий специалист.
Противопоказания
Не следует принимать Диазепам в следующих случаях:
- гиперчувствительность по отношению к составляющим компонентам препарата и к другим средствам из ряда бензодиазепинов;
- недостаточность функции почек и (или) печени;
- миастения (быстрая мышечная утомляемость);
- выраженная гиперкапния (избыток углекислого газа в организме), имеющая хронический характер;
- закрытоугольная форма глаукомы;
- период беременности.
Побочные явления
На фоне применения препаратов, содержащих диазепам, существует вероятность возникновения следующих побочных эффектов:
- головокружение;
- галлюцинаторный синдром;
- повышенная сонливость;
- замедление скорости реакций;
- угнетение активности — как психической, так и двигательной;
- мышечная слабость;
- ощущение сухости во рту;
- диспепсический синдром (нарушение деятельности желудка);
- проблемы со стороны дыхательной системы в виде одышки;
- диарея;
- недержание мочи;
- спазм бронхиальной мускулатуры;
- галакторея (выделения из молочных желез);
- гиперпролактинемия (повышенный уровень пролактина);
- выраженное изменение либидо в сторону его увеличения или снижения;
- аллергические реакции;
- при длительном применении существует вероятность развития лекарственной зависимости и нарушений со стороны памяти.
В случае возникновения побочных эффектов рекомендуется консультация лечащего врача.
Способ применения и дозы
При пероральном приеме максимальная суточная доза может составлять от 4 до 15 мг с кратностью два раза в день. В условиях стационара она может быть увеличена до 60 мг.
Грудничкам и детям в возрасте от 6 месяцев препарат назначается в количестве 0,1-8 мг на 1 кг массы тела в день. Суточная доза должна быть разделена на три-четыре приема. При парентеральном введении она составляет от 10 до 20 мг.
Лекарственные взаимодействия
Назначая Диазепам, необходимо учитывать возможные эффекты от одновременного применения его с другими лекарственными средствами:
Препарат, применяемый одновременно с Диазепамом | Эффекты |
Нейролептики, седативные средства, снотворные препараты, опиоидные анальгетики | Усиление угнетения функции ЦНС, дыхательного центра, артериальная гипотензия |
Трициклические антидепрессанты | Повышение тормозящего действия на центральную нервную систему, увеличение концентрации в крови антидепрессантов |
Миорелаксанты | Усиление миорелаксирующего действия, риск развития апноэ |
Пероральные контрацептивы | Усиление эффекта диазепама, риск развития кровотечения |
Диклофенак | Усиление головокружения |
Изониазид, Парацетамол | Снижение выведения диазепама |
Карбамазепин, Рифампицин, Фенобарбитал | Ускорение метаболизма и выведения диазепама |
Кофеин | Снижение седативного эффекта диазепама и его анксиолитического действия |
Леводопа | Подавление противопаркинсонического действия |
Лития карбонат | Есть указания о возможности развития коматозного состояния |
Метопролол | Существует вероятность ухудшения зрения и психомоторных реакций |
Препараты, содержащие этанол | Усиление угнетающего действия этанола на ЦНС, в основном на дыхательный центр |
Аналоги
Полными аналогами препарата Диазепам могут считаться Реланиум и Сибазон.
Они содержат в составе то же действующее вещество и оказывают аналогичные эффекты.
Фото