Прегабалин — это синтетический лекарственный препарат, сочетающий противоэпилептическое и анксиолитическое действия. Основная сфера применения — нейропатические болевые синдромы и генерализованное тревожное расстройство. Действующее вещество представляет аналог гамма-аминомасляной кислоты, которая в организме человека выступает тормозным нейромедиатором ЦНС, предотвращая нервный импульс.
Состав и лекарственная форма
Препарат выпускается в форме капсул. Активное вещество – прегабалин. Лекарство не выпускается в форме таблеток. В одном блистере содержится 14 капсул, в упаковке от 1 до 4 блистеров. В зависимости от производителя меняется концентрация препарата, но форма выпуска остается одинаковой:
- Прегабалин-Рихтер – капсулы по 75, 150 и 300 мг.
- Прегабалин-Канон – по 25, 50, 75, 100, 150, 200 и 300 мг.
- Прегабалин-СЗ – по 25, 75, 150, 300 мг.
Форма Рихтер производится совместно венгерскими и российскими фармацевтическими компаниями. Канон выпускает фармацевтический завод «Канонфарма», СЗ – «Северная звезда».
Вспомогательные компоненты представлены моногидратом лактозы, тальком и кукурузным крахмалом. Капсула изготовлена из железа, диоксида титана, оксида железа красного, черного и желтого. Порошок внутри белого цвета.
Терапевтические свойства
Препарат относится к противоэпилептическим средствам. Действующее вещество является синтетическим аналогом гамма-аминомасляной кислоты – биогенного тормозного нейромедиатора.
Связываясь с альфа-дельта-протеином, препарат оказывает противосудорожное и анальгетическое действие. Прегабалин эффективен в лечении пациентов с диабетической нейропатией и невралгией после обострения и реактивации герпеса. Снижение болевого нейропатического синдрома наблюдается в первую неделю применения.
Способен эффективно снижать болевую симптоматику при фибромиалгии. В ходе клинических исследований наблюдалось улучшение функциональной активности и качества сна у больных.
При эпилепсии эффект терапии наблюдается уже на первой неделе. При генерализованном тревожном расстройстве снижение симптоматики отмечается в течение первых 7 дней лечения. После двух месяцев это происходит у 53% пациентов в ходе клинических испытаний.
Фармакокинетика
Показатели всасывания и распределения у здоровых добровольцев, пациентов с хроническим болевым синдромом и эпилепсией не отличаются. При пероральном применении капсул натощак Прегабалин быстро всасывается, начиная действовать спустя час – за этот период достигается максимальное содержание препарата в крови.
При одновременном применении с пищей максимальная концентрация снижается приблизительно на 35%, а время достижения данного эффекта увеличивается на три часа. На абсорбцию препарата прием пищи не влияет.
Средство практически не метаболизируется. Выводится в неизменном виде из системного кровотока через почки. Период полувыведения составляет 6,5 часов. Пол пациента не оказывает влияния на скорость всасывания и выведения медикамента.
При патологиях почек
Пациентам с нарушениями функции почек следует корректировать дозировку – клиренс креатинина и Прегабалина прямо пропорциональны. Препарат эффективно выводится из плазмы крови гемодиализом.
Так как почки является основным путем выведения медикамента, пациенты с нарушением их функции должны принимать сниженные дозировки препарата. После гемодиализа необходимо применение дополнительных дозировок.
При нарушениях печени
Специальные клинические испытания фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени не проводились. Но при данных патологиях умеренной и тяжелой степени следует соблюдать осторожность и наблюдать реакцию организма.
Так как Прегабалин не подвергается существенному метаболизму и выводится преимущественно через почки в неизменном виде, маловероятно, чтоб заболевания печени могли как-либо влиять на фармакологические свойства и фармакокинетику препарата.
Показания
Показания к применению Прегабалина включают невропатические боли у взрослых пациентов, сопровождающиеся повреждением периферической и центральной нервной системы. Применяется средство для лечения эпилепсии в качестве вспомогательной терапии парциальных судорожных приступов с генерализацией или без нее.
Прегабалин может быть использован в лечении генерализованного тревожного расстройства у взрослых, а также для профилактики его рецидивов. Назначается при фибромиалгии.
Противопоказания
Запрещено применение Прегабалина при известной гиперчувствительности к любому из компонентов в составе препарата. Противопоказан медикамент пациентам с редкими наследственными патологиями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Перед применением требуется обязательная консультация лечащего врача.
Способ применения
Согласно инструкции по применению Прегабалин принимают перорально, независимо от употребления пищи. Назначают дозы от 0,15 до 0,6 г в сутки, разделенные на 2 или 3 приема.
При невропатических болях начальная дозировка составляет 0,15 г в день. В зависимости от переносимости и индивидуальной реакции кратность приема может быть повышена через неделю вдвое. Еще через 7 дней при необходимости дозу повышают до 0,6 г.
При эпилепсии лечение также начинают с дозировки 0,15 г в сутки, разделив ее на 2-3 приема. В зависимости от реакции пациента дозиу можно увеличить до 0,3 г в день через неделю. При генерализованном тревожном расстройстве схема аналогичная.
При фибромиалгии сначала назначают 75 мг препарата дважды в сутки. Через неделю повышают дозировку до 0,3 г, если этого недостаточно для проявления терапевтической эффективности, можно повысить кратность приему до 450 мг в сутки спустя 7 дней.
Рекомендации по применению:
- При пропуске дозировки необходимо принять следующую таблетку как можно быстрее (но не двойную дозу).
- Пациентам старше 65 лет может потребоваться снижение дозировки из-за физиологически сниженной активности всех систем организма.
- При необходимости отменить Прегабалин рекомендуется постепенно снижать дозу в течение как минимум недели, иначе возможно развитие симптоматики зависимости.
При патологиях печени обычно не требуется коррекция дозировки. Но в случае тяжелых заболеваний следует учесть их влияние на работу почек и абсорбцию препарата.
Эффективность лечения Прегабалином в детском возрасте не исследовалась, поэтому не рекомендуется принимать препарат пациентам до 18 лет.
Передозировка
При применении дозировок вплоть до 15 г не отмечалось неожиданных побочных реакций. Во время исследований при передозировке чаще всего проявлялись следующие состояния:
- аффективное расстройство;
- сонливость;
- спутанность сознания;
- ажитация;
- депрессия;
- беспокойство.
Лечение передозировки включает общие поддерживающие мероприятия, при необходимости выведения больших доз препарата применяется гемодиализ.
Побочные реакции
Чаще всего отмечаются такие побочные эффекты, как сонливость и головокружение. Интенсивность подобных реакций зависит от дозы, но не сильно выраженной не бывает.
Показанием к прекращению лечения являются:
- атаксия;
- спутанность сознания;
- астения;
- снижение концентрации внимания;
- нечеткость зрения;
- нарушения координации;
- периферическая отечность.
Отдельные побочные эффекты применения Прегабалина:
|
Система органов |
Часто |
Нечасто |
Редко |
|
Кровь и лимфа |
Нейтропения |
||
|
Иммунная система |
Отеки, аллергические реакции, сверхчувствительность |
||
|
Метаболизм |
Усиление аппетита |
Гипогликемия |
Анорексия |
|
Психика |
Раздражительность, снижение либидо, бессонница |
Эйфория, спутанность сознания, галлюцинации, панические атаки, возбуждение |
Депрессия, угнетенное настроение, деперсонализация, необычные сны, усиление либидо, аноргазмия, агрессия, апатия |
|
ЦНС |
Головокружение, сонливость, головные боли |
Тремор рук, ухудшение памяти, ступор, потеря сознания |
Мания, энцефалопатия, делирий, маниакальные и параноидные реакции, расстройства сна |
|
Органы зрения |
Нечеткость зрения, нарушения периферического зрения и его остроты, сухость и раздражение глаз, усиленное слезотечение |
Потеря восприятия глубины, яркость зрения, нарушения аккомодации, отек сетчатки, конъюнктивит |
Паралич глазной мышцы, ночная слепота, атрофия зрительного нерва и отек его диска, птоз |
|
Органы слуха |
Вертиго |
||
|
Сердце |
Тахикардия, брадикардия |
Синусовая тахикардия, синусовая аритмия |
Застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада |
|
Сосуды |
Приливы, ощущение холода в ногах |
Артериальная гипотензия |
Артериальная гипертензия |
|
Органы средостения |
Одышка, сухость слизистых оболочек носа |
Носовые кровотечения, кашель |
Ринит, храп, ощущение комка в горле, фиброз легких, апноэ |
|
Пищеварительная система |
Рвота, тошнота, запор, диарея, вздутие живота и метеоризм, чрезмерное слюноотделение |
Рефлюкс-эзофагит, колит, отек языка, стоматит |
Панкреатит, ректальное кровотечение, язвы пищевода, мелена |
|
Кожный покров |
Крапивница, зуд, сухость кожи |
Гипергидроз, облысение, дерматит, меланоз |
Экзема, атрофия кожи и ногтей, кожные и подкожные узлы |
|
Костно-мышечная система |
Мышечные спазмы, боли в спине и конечностях, подергивания мышц |
Боли в шее, артралгия, ригидность мышц |
|
|
Мочевыделительная система |
Недержание мочи, гематурия, нефрит |
Острая почечная недостаточность, пиелонефрит, гломерулонефрит, образование камней в почках |
|
|
Репродуктивная система |
Сексуальная дисфункция |
Задержка эякуляции, боли в груди, выделения из молочных желез, гинекомастия |
Баланит, импотенция, дисменорея, эректильная дисфункция |
|
Общее состояние |
Нарушения походки |
Отечность лица, реакции фоточувствительности |
Шок, абсцесс, астения, озноб, жажда, боли в грудной клетке |
При лабораторных исследованиях могут отмечаться снижения концентрации тромбоцитов, лейкоцитов и калия в крови, повышение уровня глюкозы.
У некоторых пациентов развивался синдром отмены, сопровождающихся бессонницей, тревожностью, потливостью, депрессией, симптомами, напоминающими грипп.
Лекарственное взаимодействие
Маловероятно влияние лекарственного средства на кинетику других препаратов или их во взаимодействие, так как выводится Прегабалин преимущественно почками.
Сообщалось о развитии недостаточности дыхательной функции у пациентов, которые принимали данный препарат и другие депрессанты центральной нервной системы. Прегабалин усиливает эффекты этилового спирта, лоразепама и оксикодона.
Имеются данные о негативном влиянии медикамента на пищеварительную функцию, в том числе при развитии кишечной непроходимости, запоров. Пагубное воздействие развивается в результате совместного применения с препаратами, которые могут вызывать запоры, например, ненаркотическими анальгетиками и противовоспалительными средствами.
Особенности применения
Для диабетиков, отмечающих увеличение массы тела при лечении Прегабалином, требуется коррекция дозировки гипогликемических препаратов. У всех групп пациентов могут развиваться реакции гиперчувствительности в виде ангионевротического отека лица, языка, верхних дыхательных путей. При этом лечение Прегабалином нужно остановить.
Суицидальное мышление
Противоэпилептические средства, в том числе Прегабалин, повышают риск причинения вреда пациентом самому себе. Необходим контроль таких больных на предмет усиления депрессии и тревожного расстройства. Требуется коррекция дозировки для предотвращения суицидального поведения.
Нарушения сознания
Лечение медикаментом Прегабалин сопровождалось случаями сонливости, головокружения, что в ходе исследований препарата приводило к повышению частоты случайных травм и падений, особенно у пациентов старше 65 лет.
Сообщалось о спутанности сознания, обмороке, нарушении умственной деятельности и когнитивных функций. Пациенты могут испытывать трудности в выборе слов и построении предложений во время лечения.
Отмена препарата
Рекомендуется постепенное снижение дозировки Прегабалина в течение как минимум 7 дней. При возвращении симптомов отмены следует вернуться к прежней дозировке и снижать ее медленнее.
После отмены наблюдались такие нежелательные реакции, как бессонница, депрессия, потливость, судороги, тревога, головокружения. Данные о частоте и выраженности симптомов в зависимости от дозировки и длительности курса лечения отсутствуют.
Расстройства в работе почек и органов зрения
Расстройства функции органов зрения и почек могут быть обратимыми и снижаться либо полностью устраняться после окончания терапии Прегабалином. Если временная нечеткость зрения, отсутствие периферического зрения и почечная недостаточность не проходят в течение месяца после полного отказа от препарата, следует провести симптоматическое лечение.
Лечение невропатических болей
Во время терапии невропатических болей центральной этиологии вследствие повреждения спинномозгового столба частота возникновения нежелательной симптоматики со стороны ЦНС была выше. Такая реакция объясняется сочетанием Прегабалина с антиспастическими средствами, которые обычно применяются при таком диагнозе. Подобные средства могут вызывать медикаментозную зависимость.
Сообщалось о развитии сердечной недостаточности у пациентов, которые лечились Прегабалином в пожилом возрасте или страдали нарушениями функции сердца и принимали данный препарат от невропатии.
Беременным и кормящим женщинам
Недостаточно данных о безопасности препарата во время вынашивания ребенка. Исследования на животных показали токсическое воздействие медикамента на репродуктивную систему.
В ходе исследования на млекопитающих Прегабалин был обнаружен в грудном молоке, но относительно человеческого вскармливания данных нет. Однако не рекомендуется кормить грудью во время лечения и принимать препарат при беременности, кроме тех случаев, когда терапия Прегабалином жизненно необходима.
Аналоги
Аналогами препарата с подобным действующим веществом являются:
- Альгерика;
- Габалин;
- Габана;
- Зоник;
- Линбаг;
- Лирика;
- Неогабин;
- Ограния;
- Пафия.
При выборе препарата-заменителя требуется обязательная консультация с лечащим врачом. Самостоятельный выбор аналога и его прием может привести к непредвиденным реакциям организма и передозировке в индивидуальных случаях.
Заключение
Прегабалин – эффективный противосудорожный и противотревожный препарат. Отпускается по рецепту, поэтому для приобретения потребуется рецепт врача. Наилучший вариант применения Прегабалина – в условиях стационара для наблюдения за функцией почек и прогрессом лечения.
(Пока оценок нет)
Загрузка...